03.09.2010

Меланотан

Меланотан (Меланотан-1, Афамеланотид) - синтетический аналог натурального пептидного гормона меланокортина (альфа-меланоцитстимулирующий гормон (α-МСГ)), который стимулирует и усиливает пигментацию кожи посредством естественного процесса меланогенезиса (выработка меланоцитами пигмента меланина, который предопределяет и делает возможным загар), уменьшая, таким образом, риск солнечного ожега. Последовательность аминокислоты - Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 или [Nle4, D-Phe7]-α-MSH.

Афамеланотид - международное непатентованное название молекулы [Nle4, D-Phe7]α-MSH, которая изначально была разработана и изучалась под названием меланотан-1, а позже - CUV1647. В настоящий момент проводятся клинические испытания меланотана-1 (в форме биорассасывающегося подкожного имплантанта размером с рисовое зерно), как потенциального средства профилактики солнечных ожегов, а также как стимулятора загара.

Меланотан

В мае 2010 Итальянское Медицинское Агентство (AIFA - Agenzia Italiana del Farmaco) стало первой государственной организацией в области здравоохранения, одобрившей афамеланотид как терапевтическое средство для Итальянских граждан, уменьшающее болезненную чувствительность к солнечному свету, возникающую вследствии эритропоэтической порфирии.

Впервые меланотан был синтезирован в Университете Аризоны. Исследователи знали, что лучшим способом защиты от рака кожи является активность меланина в клетках, то есть процесс загара. Они предположили, что самым эффективным способом защиты от рака кожи будет стимуляция естественной пигментационной системы к производству защитного загара еще до подвергания кожи облучению ультрафиолетом. Естественный гормон α-МСГ вызывает меланогенезис, процесс, посредством которого, клетки пигментации кожи (меланоциты) вырабатывают пигмент кожи (меланин). Они провели исследования и убедились, что прямое введение эндогенного гормона в организм человека является эффективным способом загара без солнечных лучей. Они также заметили, что период полураспада природного гормона α-МСГ слишком короткий для того, чтобы быть использованным как терапевтическое средство. И, таким образом, они решили найти более сильную и стабильную альтернативу, такую, которая была бы более применима на практике.

После синтеза и перебора сотен молекул, исследователи нашли пептид [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, который был приблизительно в 1000 раз более активный чем природный α-МСГ. Они дали этой пептидной молекуле имя - «Меланотан» (позже Меланотан-1, афамеланотид). Позже был разработан новый аналог (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2), который был назвал «Меланотан 2». Исследователи надеются, что в будущем данные пептиды будут использоваться повсеместно в борьбе с меланомой и раком кожи.


В данный момент ведущие мировые научно-исследовательские центры занимаются проверкой пептидов в качестве лекарств для ряда кожных заболеваний, включая эритропоэтические порфирии, полиморфный фотодерматоз, солнечную крапивицу, фототоксичность, связанную с систематической фотодинамической терапией и солнечным кератозом, а также плоскоклеточный рак (эпидермоидный) у пациентов с пересаженными органами.

 

 

 
Joomla CMS